Наноструктурированные формы противоопухолевых препаратов. Липосомы Лизомустина и БХНМ. Химико-фармацевтический анализ. Противоопухолевая активность

      Аннотация: Созданы и экспериментально обоснованы составы «стерически стабилизированных» липосом Лизомустина и БХНМ с дистеароилфосфотидилэтаноламинполиэтиленгликолем-5000 в липидном бислое, обладающие большей, чем существующие лекарственные формы избирательностью противоопухолевого действия. Разработаны эмульсионно-экструзионные технологии получения липосом Лизомустина и БХНМ. Установлены критерии и методы оценки качества липосомальных лекарственных форм Лизомустина и БХНМ, определены параметры их стандартности. Показана возможность стабилизации липосомальной дисперсии Лизомустина методом сублимационной сушки. Установлен режим замораживания и сушки, позволяющий получать лекарственную форму – «Лизомустин липосомальный лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 20 мг», соответствующую проекту ФСП. Оценено влияние всех стадий технологического процесса на конечный продукт. Показано, что на экспериментальных моделях опухолей животных– лимфобластном лейкозе и карциноме легкого Льюис наноструктурированная лекарственная форма Лизомустина повышает биодоступность, расширяет диапазон терапевтических доз без проявления токсичности.

Ключевые слова: противоопухолевая активность, липосомы, наноструктурированная лекарственная форма, лизомустин, БХНМ